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简介

目录 1 拼音 2 西地那非说明书 2.1 药品名称 2.2 英文名称 2.3 的别名 2.4 分类 2.5 剂型 2.6 西地那非的药理作用 2.7 西地那非的药代动力学 2.8 西地那非的适应证 2.9 西地那非的禁忌证 2.10 注意事项 2.11 西地那非的不良反应 2.12 西地那非的用法用量 2.13 与其它药物的相互作用 这是一个重定向条目，共享了西地那非的内容。为方便阅读，下文中的 西地那非 已经自动替换为 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 拼音

wàn ài kě

2 说明书 2.1 药品名称

2.2 英文名称

Sildenafil

2.3 的别名

西地那非；柠檬酸喜地纳芬；伟哥

2.4 分类

泌尿系统药物 > 治疗男性勃起功能障碍药

2.5 剂型

片剂：每片含25mg、50mg或100mg。

2.6 的药理作用

为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人 *** 勃起的生理机制涉及性 *** 过程中体内一氧化氮（NO））的释放。一氧化氮激活 *** 海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使 *** 勃起。勃起功能障碍的患者主要是缘于 *** 海绵体平滑肌松弛障碍。对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。当性 *** 引起局部一氧化氮释放时，抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h（但较2h时弱）。体外实验显示对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。但可使体循环血管舒张，大剂量（100mg）口服时可导致卧位血压下降[平均最大降幅1.12/0.73kPa（8.4/5.5mmHg）]，且服药后1～2h血压下降最明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。可能通过对这些组织中PDE5的抑制而增强抗血小板聚集（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）以及舒张周围血管的作用（体内实验）。

2.7 的药代动力学

口服后吸收迅速，10～40min起效，绝对生物利用度约为40%。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。及其主要循环代谢产物（N去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L。主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N去甲基化物）具有与相似的PDE选择性，其血浆浓度约为的40%，因此的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min，在 *** 中测得的量不足给药量的0.001%。

2.8 的适应证

用于治疗 *** 勃起功能障碍（ED）。

2.9 的禁忌证

1.对过敏者。

2.正在使用、硝普钠或其他含有机硝酸盐者。

2.10 注意事项

1.慎用（1）色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者（因少数患者可能有视网膜磷酸二酯酶的遗传性基因异常）。（2）最近6个月内曾发生心肌梗、脑卒中、休克或致性心律失常患者。（3）低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者。（4）出血性疾病或处于消化性溃疡活动期的患者。（5）可引起 *** 异常勃起的疾病患者（如镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。（6） *** 解剖畸形者（如 *** 弯曲、 *** 海绵体纤维变性或硬结）。

2.药物对儿童的影响 不适用于儿童（尤其是新生儿）。

3.药物对老人的影响 有研究表明，健康老年志愿者（不小于65岁）对的清除率降低，曲线下面积增加40%。鉴于血药浓度较高可能增加不良反应，故起始剂量应减小。

4.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局（FDA）对的妊娠安全性分级为B级。

5.药物对哺乳的影响 是否随乳汁分泌尚不明确。

6.不适用于妇女。

7.给予治疗ED的同时，应对其相关病因进行治疗。此外，在没有性 *** 时，的推荐剂量不起作用。

8.引起的仰卧位血压短暂性降低通常对大多数患者可以不计，但仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给低血压或其他心血管疾病患者带来不良后果，尤其是在性活动时（在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险）。故对已有心血管疾病的患者，不宜使用治疗勃起功能障碍。

9.在性活动开始时，若出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。

10.用药后若 *** 持续勃起超过4h，应给予相应治疗；若异常勃起未得到及时处理， *** 组织可能受到损害并导致永久性的勃起功能丧失。

11.其他治疗勃起功能障碍的方法与合用的安全性和有效性尚待研究，故暂不推荐联合用药。

12.患者服用后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物，目前尚不清楚。

13.有研究表明，健康志愿者单次剂量增至800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率增加。当用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。由于与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，因此血液透析不会增加清除率。

2.11 的不良反应

1.心血管系统：有发生心肌梗、心源性猝、心力衰竭、心律失常、低血压、脑出血、脑血栓形成、一过性局部缺血性休克和高血压等心血管不良反应事件报道，多数发生在性活动期间或刚结束时，个别发生在用药或性活动后数小时至数天内，甚至还有少量发生在服药后不久尚未进行性活动时。目前尚未确定这些反应是否由直接引起，还是由性活动、患者的心血管状况等多种因素共同作用而引起。

2.消化系统：可出现消化不良（7%）、腹泻（3%）；有口干、呕吐、吞咽困难、舌炎、齿龈炎、口腔炎、食管炎、胃炎、结肠炎、肝功能异常、直肠出血等报道。

3.血液：有贫血、白细胞减少的个案报道。

4.代谢/内分泌系统：有痛风、糖尿病、周围性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症等报道。

5.呼吸系统：可出现鼻塞（4%）；有哮喘、咽喉炎、鼻窦炎、支气管炎、多痰、咳嗽、呼吸困难等个案报道。

6.泌尿生殖系统：可出现尿道感染（3%）；有膀胱炎、夜尿增多、尿频、尿失禁、异常 *** 、水肿、缺乏性 *** 等报道；也有引起 *** 勃起时间延长（超过4h）、异常勃起（痛性勃起超过6h）和血尿等个案报道。

7.中枢神经系统：可出现头痛（16%）、眩晕（2%）；有共济失调、肌张力过高、震颤、神经痛、神经病变、感觉异常、眩晕、抑郁、焦虑、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝、癫痫发作等个案报道。

8.肌肉骨骼系统：有关节疾病、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎等个案报道。

9.皮肤：可出现面部潮红（10%）、皮疹（2%），有荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎等个案报道。

10.眼：有瞳孔扩大、结膜炎、眼出血、白内障、眼干、眼痛、畏光、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿等报道。还可出现轻度的一过性视觉异常（3%），主要表现为视物色淡、光感增强、视物模糊以及复视、短暂视觉丧失或视力下降等。

11.耳：有耳鸣、耳聋的报道。

12.其他：还可出现全身反应，如休克、乏力、疼痛（如胸痛）、寒战、过敏反应等。

2.12 的用法用量

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1h按需服用，服药后需有性 *** 。但在性活动前0.5～4h内的任何时候服用均可，基于药效和耐受性，一天剂量可于25～100mg之间调整，一天用药勿超过1次。（1）肾功能不全时剂量 推荐严重肾功能不全者（肌酐清除率小于或等于30ml/min时，AUC和cmax几乎加倍）的起始剂量为25mg。（2）肝功能不全时剂量推荐肝功能损害者（如肝硬化时，AUC和cmax分别增高84%和47%）的起始剂量为25mg。

2.老年人剂量 推荐65岁以上老人的起始剂量为25mg。

3.其他疾病时剂量 （1）同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂及红霉素者的起始剂量以25mg为宜。（2）建议服用HIV蛋白酶抑制刺（如利托那韦）的患者，每48h内用剂量最多不超过25mg。

2.13 药物相互作用

1.（1）与CYP450 3A4酶抑制药（如酮康唑、伊曲康唑、红霉索）及CYP450的非特异性抑制药（如西咪替丁）合用时，的AUC升高而清除率降低。（2）与HIV蛋白酶抑制药[如沙奎那韦、利托那韦（Ritonavir）]合用，的cmax和AUC增高，而沙奎那韦和利托那韦稳态时的药动学不受影响。（3）与袢利尿药、保钾利尿药和非选择性β受体阻滞药合用，可使的活性代谢产物（N去甲基）的AUC分别增加62%和102%，但这种影响无临床意义。（4）与CYP4503A4的诱导药（如利福平）合用可能降低血浆水平。（5）与CYP450 2C9抑制药（如甲苯磺丁脲、华法林）合用时，未见明显相互作用。（6）与CYP450 2D6酶抑制药（如选择性5羟色胺再摄取抑制药、三环类抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿药、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等合用，对药动学无影响。

2.高血压患者同时服用（100mg）和氨氯地平（5mg或10mg），仰卧位收缩压平均进一步降低1.06kPa（8mmHg），舒张压平均进一步降低0.93kPa（7mmHg）。

3.与α受体阻滞药（如多沙唑嗪）合用，可能会引起某些患者的低血压症状。因此，剂量如超过25mg，则不应在服用α受体阻滞药4h之内服用。

4.与有机硝酸酯类合用时，可抑制PDE5进而影响cGMP的降解，可能使血压极度下降，应禁止合用。

5.体外实验发现可增强硝普钠的抗人类血小板凝聚作用。

6.与肝素台用，对麻醉兔出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。

7.与阿司匹林合用，对出血时间没有影响。

西地那非简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 西地那非说明书 3.1 药品名称 3.2 英文名称 3.3 西地那非的别名 3.4 分类 3.5 剂型 3.6 西地那非的药理作用 3.7 西地那非的药代动力学 3.8 西地那非的适应证 3.9 西地那非的禁忌证 3.10 注意事项 3.11 西地那非的不良反应 3.12 西地那非的用法用量 3.13 西地那非与其它药物的相互作用 附： * 西地那非相关药品说明书其它版本 1 拼音

xī dì nà fēi

2 英文参考

Sildenafil

3 西地那非说明书 3.1 药品名称

西地那非

3.2 英文名称

Sildenafil

3.3 西地那非的别名

；柠檬酸喜地纳芬；伟哥

3.4 分类

泌尿系统药物 > 治疗男性勃起功能障碍药

3.5 剂型

片剂：每片含西地那非25mg、50mg或100mg。

3.6 西地那非的药理作用

西地那非为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人 *** 勃起的生理机制涉及性 *** 过程中体内一氧化氮（NO））的释放。一氧化氮激活 *** 海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使 *** 勃起。勃起功能障碍的患者主要是缘于 *** 海绵体平滑肌松弛障碍。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。当性 *** 引起局部一氧化氮释放时，西地那非抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h（但较2h时弱）。体外实验显示西地那非对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而西地那非无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。但西地那非可使体循环血管舒张，大剂量（100mg）口服时可导致卧位血压下降[平均最大降幅1.12/0.73kPa（8.4/5.5mmHg）]，且服药后1～2h血压下降最明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。西地那非对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此西地那非在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非可能通过对这些组织中PDE5的抑制而增强抗血小板聚集（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）以及舒张周围血管的作用（体内实验）。

3.7 西地那非的药代动力学

西地那非口服后吸收迅速，10～40min起效，绝对生物利用度约为40%。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。西地那非及其主要循环代谢产物（N去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N去甲基化物）具有与西地那非相似的PDE选择性，其血浆浓度约为西地那非的40%，因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min，在 *** 中测得西地那非的量不足给药量的0.001%。

3.8 西地那非的适应证

用于治疗 *** 勃起功能障碍（ED）。

3.9 西地那非的禁忌证

1.对西地那非过敏者。

2.正在使用、硝普钠或其他含有机硝酸盐者。

3.10 注意事项

1.慎用（1）色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者（因少数患者可能有视网膜磷酸二酯酶的遗传性基因异常）。（2）最近6个月内曾发生心肌梗、脑卒中、休克或致性心律失常患者。（3）低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者。（4）出血性疾病或处于消化性溃疡活动期的患者。（5）可引起 *** 异常勃起的疾病患者（如镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。（6） *** 解剖畸形者（如 *** 弯曲、 *** 海绵体纤维变性或硬结）。

2.药物对儿童的影响 西地那非不适用于儿童（尤其是新生儿）。

3.药物对老人的影响 有研究表明，健康老年志愿者（不小于65岁）对西地那非的清除率降低，曲线下面积增加40%。鉴于血药浓度较高可能增加不良反应，故西地那非起始剂量应减小。

4.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局（FDA）对西地那非的妊娠安全性分级为B级。

5.药物对哺乳的影响 西地那非是否随乳汁分泌尚不明确。

6.西地那非不适用于妇女。

7.给予西地那非治疗ED的同时，应对其相关病因进行治疗。此外，在没有性 *** 时，西地那非的推荐剂量不起作用。

8.西地那非引起的仰卧位血压短暂性降低通常对大多数患者可以不计，但仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给低血压或其他心血管疾病患者带来不良后果，尤其是在性活动时（在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险）。故对已有心血管疾病的患者，不宜使用西地那非治疗勃起功能障碍。

9.在性活动开始时，若出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。

10.用药后若 *** 持续勃起超过4h，应给予相应治疗；若异常勃起未得到及时处理， *** 组织可能受到损害并导致永久性的勃起功能丧失。

11.其他治疗勃起功能障碍的方法与西地那非合用的安全性和有效性尚待研究，故暂不推荐联合用药。

12.患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物，目前尚不清楚。

13.有研究表明，健康志愿者单次剂量增至800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率增加。当用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。由于西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，因此血液透析不会增加清除率。

3.11 西地那非的不良反应

1.心血管系统：有发生心肌梗、心源性猝、心力衰竭、心律失常、低血压、脑出血、脑血栓形成、一过性局部缺血性休克和高血压等心血管不良反应事件报道，多数发生在性活动期间或刚结束时，个别发生在用药或性活动后数小时至数天内，甚至还有少量发生在服药后不久尚未进行性活动时。目前尚未确定这些反应是否由西地那非直接引起，还是由性活动、患者的心血管状况等多种因素共同作用而引起。

2.消化系统：可出现消化不良（7%）、腹泻（3%）；有口干、呕吐、吞咽困难、舌炎、齿龈炎、口腔炎、食管炎、胃炎、结肠炎、肝功能异常、直肠出血等报道。

3.血液：有贫血、白细胞减少的个案报道。

4.代谢/内分泌系统：有痛风、糖尿病、周围性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症等报道。

5.呼吸系统：可出现鼻塞（4%）；有哮喘、咽喉炎、鼻窦炎、支气管炎、多痰、咳嗽、呼吸困难等个案报道。

6.泌尿生殖系统：可出现尿道感染（3%）；有膀胱炎、夜尿增多、尿频、尿失禁、异常 *** 、水肿、缺乏性 *** 等报道；也有引起 *** 勃起时间延长（超过4h）、异常勃起（痛性勃起超过6h）和血尿等个案报道。

7.中枢神经系统：可出现头痛（16%）、眩晕（2%）；有共济失调、肌张力过高、震颤、神经痛、神经病变、感觉异常、眩晕、抑郁、焦虑、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝、癫痫发作等个案报道。

8.肌肉骨骼系统：有关节疾病、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎等个案报道。

9.皮肤：可出现面部潮红（10%）、皮疹（2%），有荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎等个案报道。

10.眼：有瞳孔扩大、结膜炎、眼出血、白内障、眼干、眼痛、畏光、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿等报道。还可出现轻度的一过性视觉异常（3%），主要表现为视物色淡、光感增强、视物模糊以及复视、短暂视觉丧失或视力下降等。

11.耳：有耳鸣、耳聋的报道。

12.其他：还可出现全身反应，如休克、乏力、疼痛（如胸痛）、寒战、过敏反应等。

3.12 西地那非的用法用量

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1h按需服用，服药后需有性 *** 。但在性活动前0.5～4h内的任何时候服用均可，基于药效和耐受性，一天剂量可于25～100mg之间调整，一天用药勿超过1次。（1）肾功能不全时剂量 推荐严重肾功能不全者（肌酐清除率小于或等于30ml/min时，AUC和cmax几乎加倍）的起始剂量为25mg。（2）肝功能不全时剂量推荐肝功能损害者（如肝硬化时，AUC和cmax分别增高84%和47%）的起始剂量为25mg。

2.老年人剂量 推荐65岁以上老人的起始剂量为25mg。

3.其他疾病时剂量 （1）同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂及红霉素者的起始剂量以25mg为宜。（2）建议服用HIV蛋白酶抑制刺（如利托那韦）的患者，每48h内用西地那非剂量最多不超过25mg。

3.13 药物相互作用

1.（1）与CYP450 3A4酶抑制药（如酮康唑、伊曲康唑、红霉索）及CYP450的非特异性抑制药（如西咪替丁）合用时，西地那非的AUC升高而清除率降低。（2）与HIV蛋白酶抑制药[如沙奎那韦、利托那韦（Ritonavir）]合用，西地那非的cmax和AUC增高，而沙奎那韦和利托那韦稳态时的药动学不受影响。（3）与袢利尿药、保钾利尿药和非选择性β受体阻滞药合用，可使西地那非的活性代谢产物（N去甲基西地那非）的AUC分别增加62%和102%，但这种影响无临床意义。（4）与CYP4503A4的诱导药（如利福平）合用可能降低西地那非血浆水平。（5）与CYP450 2C9抑制药（如甲苯磺丁脲、华法林）合用时，未见明显相互作用。（6）与CYP450 2D6酶抑制药（如选择性5羟色胺再摄取抑制药、三环类抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿药、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等合用，对西地那非药动学无影响。

2.高血压患者同时服用西地那非（100mg）和氨氯地平（5mg或10mg），仰卧位收缩压平均进一步降低1.06kPa（8mmHg），舒张压平均进一步降低0.93kPa（7mmHg）。

3.与α受体阻滞药（如多沙唑嗪）合用，可能会引起某些患者的低血压症状。因此，西地那非剂量如超过25mg，则不应在服用α受体阻滞药4h之内服用。

4.与有机硝酸酯类合用时，西地那非可抑制PDE5进而影响cGMP的降解，可能使血压极度下降，应禁止合用。

5.体外实验发现西地那非可增强硝普钠的抗人类血小板凝聚作用。

6.与肝素台用，对麻醉兔出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。

7.与阿司匹林合用，对出血时间没有影响。

伟哥简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 西地那非说明书 3.1 药品名称 3.2 英文名称 3.3 伟哥的别名 3.4 分类 3.5 剂型 3.6 西地那非的药理作用 3.7 西地那非的药代动力学 3.8 西地那非的适应证 3.9 西地那非的禁忌证 3.10 注意事项 3.11 西地那非的不良反应 3.12 西地那非的用法用量 3.13 伟哥与其它药物的相互作用 这是一个重定向条目，共享了西地那非的内容。为方便阅读，下文中的 西地那非 已经自动替换为 伟哥 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 拼音

wěi gē

2 英文参考

Viagra

3 伟哥说明书 3.1 药品名称

伟哥

3.2 英文名称

Sildenafil

3.3 伟哥的别名

；柠檬酸喜地纳芬；西地那非

3.4 分类

泌尿系统药物 > 治疗男性勃起功能障碍药

3.5 剂型

片剂：每片含伟哥25mg、50mg或100mg。

3.6 伟哥的药理作用

伟哥为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人 *** 勃起的生理机制涉及性 *** 过程中体内一氧化氮（NO））的释放。一氧化氮激活 *** 海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使 *** 勃起。勃起功能障碍的患者主要是缘于 *** 海绵体平滑肌松弛障碍。伟哥对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。当性 *** 引起局部一氧化氮释放时，伟哥抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h（但较2h时弱）。体外实验显示伟哥对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而伟哥无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。但伟哥可使体循环血管舒张，大剂量（100mg）口服时可导致卧位血压下降[平均最大降幅1.12/0.73kPa（8.4/5.5mmHg）]，且服药后1～2h血压下降最明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。伟哥对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此伟哥在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。伟哥可能通过对这些组织中PDE5的抑制而增强抗血小板聚集（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）以及舒张周围血管的作用（体内实验）。

3.7 伟哥的药代动力学

伟哥口服后吸收迅速，10～40min起效，绝对生物利用度约为40%。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。伟哥及其主要循环代谢产物（N去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L。伟哥主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N去甲基化物）具有与伟哥相似的PDE选择性，其血浆浓度约为伟哥的40%，因此伟哥的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。伟哥及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min，在 *** 中测得伟哥的量不足给药量的0.001%。

3.8 伟哥的适应证

用于治疗 *** 勃起功能障碍（ED）。

3.9 伟哥的禁忌证

1.对伟哥过敏者。

2.正在使用、硝普钠或其他含有机硝酸盐者。

3.10 注意事项

1.慎用（1）色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者（因少数患者可能有视网膜磷酸二酯酶的遗传性基因异常）。（2）最近6个月内曾发生心肌梗、脑卒中、休克或致性心律失常患者。（3）低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者。（4）出血性疾病或处于消化性溃疡活动期的患者。（5）可引起 *** 异常勃起的疾病患者（如镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。（6） *** 解剖畸形者（如 *** 弯曲、 *** 海绵体纤维变性或硬结）。

2.药物对儿童的影响 伟哥不适用于儿童（尤其是新生儿）。

3.药物对老人的影响 有研究表明，健康老年志愿者（不小于65岁）对伟哥的清除率降低，曲线下面积增加40%。鉴于血药浓度较高可能增加不良反应，故伟哥起始剂量应减小。

4.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局（FDA）对伟哥的妊娠安全性分级为B级。

5.药物对哺乳的影响 伟哥是否随乳汁分泌尚不明确。

6.伟哥不适用于妇女。

7.给予伟哥治疗ED的同时，应对其相关病因进行治疗。此外，在没有性 *** 时，伟哥的推荐剂量不起作用。

8.伟哥引起的仰卧位血压短暂性降低通常对大多数患者可以不计，但仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给低血压或其他心血管疾病患者带来不良后果，尤其是在性活动时（在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险）。故对已有心血管疾病的患者，不宜使用伟哥治疗勃起功能障碍。

9.在性活动开始时，若出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。

10.用药后若 *** 持续勃起超过4h，应给予相应治疗；若异常勃起未得到及时处理， *** 组织可能受到损害并导致永久性的勃起功能丧失。

11.其他治疗勃起功能障碍的方法与伟哥合用的安全性和有效性尚待研究，故暂不推荐联合用药。

12.患者服用伟哥后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物，目前尚不清楚。

13.有研究表明，健康志愿者单次剂量增至800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率增加。当用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。由于伟哥与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，因此血液透析不会增加清除率。

3.11 伟哥的不良反应

1.心血管系统：有发生心肌梗、心源性猝、心力衰竭、心律失常、低血压、脑出血、脑血栓形成、一过性局部缺血性休克和高血压等心血管不良反应事件报道，多数发生在性活动期间或刚结束时，个别发生在用药或性活动后数小时至数天内，甚至还有少量发生在服药后不久尚未进行性活动时。目前尚未确定这些反应是否由伟哥直接引起，还是由性活动、患者的心血管状况等多种因素共同作用而引起。

2.消化系统：可出现消化不良（7%）、腹泻（3%）；有口干、呕吐、吞咽困难、舌炎、齿龈炎、口腔炎、食管炎、胃炎、结肠炎、肝功能异常、直肠出血等报道。

3.血液：有贫血、白细胞减少的个案报道。

4.代谢/内分泌系统：有痛风、糖尿病、周围性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症等报道。

5.呼吸系统：可出现鼻塞（4%）；有哮喘、咽喉炎、鼻窦炎、支气管炎、多痰、咳嗽、呼吸困难等个案报道。

6.泌尿生殖系统：可出现尿道感染（3%）；有膀胱炎、夜尿增多、尿频、尿失禁、异常 *** 、水肿、缺乏性 *** 等报道；也有引起 *** 勃起时间延长（超过4h）、异常勃起（痛性勃起超过6h）和血尿等个案报道。

7.中枢神经系统：可出现头痛（16%）、眩晕（2%）；有共济失调、肌张力过高、震颤、神经痛、神经病变、感觉异常、眩晕、抑郁、焦虑、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝、癫痫发作等个案报道。

8.肌肉骨骼系统：有关节疾病、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎等个案报道。

9.皮肤：可出现面部潮红（10%）、皮疹（2%），有荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎等个案报道。

10.眼：有瞳孔扩大、结膜炎、眼出血、白内障、眼干、眼痛、畏光、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿等报道。还可出现轻度的一过性视觉异常（3%），主要表现为视物色淡、光感增强、视物模糊以及复视、短暂视觉丧失或视力下降等。

11.耳：有耳鸣、耳聋的报道。

12.其他：还可出现全身反应，如休克、乏力、疼痛（如胸痛）、寒战、过敏反应等。

3.12 伟哥的用法用量

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1h按需服用，服药后需有性 *** 。但在性活动前0.5～4h内的任何时候服用均可，基于药效和耐受性，一天剂量可于25～100mg之间调整，一天用药勿超过1次。（1）肾功能不全时剂量 推荐严重肾功能不全者（肌酐清除率小于或等于30ml/min时，AUC和cmax几乎加倍）的起始剂量为25mg。（2）肝功能不全时剂量推荐肝功能损害者（如肝硬化时，AUC和cmax分别增高84%和47%）的起始剂量为25mg。

2.老年人剂量 推荐65岁以上老人的起始剂量为25mg。

3.其他疾病时剂量 （1）同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂及红霉素者的起始剂量以25mg为宜。（2）建议服用HIV蛋白酶抑制刺（如利托那韦）的患者，每48h内用伟哥剂量最多不超过25mg。

3.13 药物相互作用

1.（1）与CYP450 3A4酶抑制药（如酮康唑、伊曲康唑、红霉索）及CYP450的非特异性抑制药（如西咪替丁）合用时，伟哥的AUC升高而清除率降低。（2）与HIV蛋白酶抑制药[如沙奎那韦、利托那韦（Ritonavir）]合用，伟哥的cmax和AUC增高，而沙奎那韦和利托那韦稳态时的药动学不受影响。（3）与袢利尿药、保钾利尿药和非选择性β受体阻滞药合用，可使伟哥的活性代谢产物（N去甲基伟哥）的AUC分别增加62%和102%，但这种影响无临床意义。（4）与CYP4503A4的诱导药（如利福平）合用可能降低伟哥血浆水平。（5）与CYP450 2C9抑制药（如甲苯磺丁脲、华法林）合用时，未见明显相互作用。（6）与CYP450 2D6酶抑制药（如选择性5羟色胺再摄取抑制药、三环类抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿药、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等合用，对伟哥药动学无影响。

2.高血压患者同时服用伟哥（100mg）和氨氯地平（5mg或10mg），仰卧位收缩压平均进一步降低1.06kPa（8mmHg），舒张压平均进一步降低0.93kPa（7mmHg）。

3.与α受体阻滞药（如多沙唑嗪）合用，可能会引起某些患者的低血压症状。因此，伟哥剂量如超过25mg，则不应在服用α受体阻滞药4h之内服用。

4.与有机硝酸酯类合用时，伟哥可抑制PDE5进而影响cGMP的降解，可能使血压极度下降，应禁止合用。

5.体外实验发现伟哥可增强硝普钠的抗人类血小板凝聚作用。

6.与肝素台用，对麻醉兔出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。

7.与阿司匹林合用，对出血时间没有影响。

枸橼酸西地那非片的不良反应

上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者（年龄19－87 岁）服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率 （2.5％）较安慰剂组（2.3％）无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。在灵活剂量、安慰剂对照临床试验中，按推荐方法服用西地那非（按需服药），患者报告了以下不良事件： 以下不良事件虽然发生率]2％，但试验组与安慰剂组发生率相同。它们是：呼吸道感染、背痛、流感症状和关节痛。在固定剂量试验中，消化不良（17％）和视觉异常（11％）在100毫克剂量组比低剂量组常见。超过推荐剂量范围时，不良事件的表现与前相似，但报告频度增加。以下为对照临床试验中，发生率[2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能与用药相关的事件，但省略了轻微事件和不准确的报告。全身反应：面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。心血管系统：心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。消化系统：呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。血液和淋巴系统：贫血和白细胞减少症。代谢和营养：口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。骨骼肌肉系统：关节炎、关节病、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。神经系统：共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝。呼吸系统：哮喘、呼吸困难、喉炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、痰多、咳嗽。皮肤及其附属器：荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、出汗、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎。特殊感觉：瞳孔扩大、结膜炎、畏光、耳鸣、眼痛、耳聋、耳痛、眼出血、白内障、眼干。泌尿生殖系统：膀胱炎、夜尿、尿频、乳腺增大、尿失禁、异常、水肿和缺乏。上市后的经验：心血管系统上市后曾报告下列与应用西地那非有时间联系的严重心血管不良事件：心肌梗、心原性猝、室性心律失常、脑出血、一过性脑缺血和高血压。上述患者绝大多数（虽非全部）原已存在心血管危险因素。所报告的事件许多发生于性活动过程中或刚刚结束后；个别发生在服用西地那非后不久尚未进行性活动时。还有一些报告的事件发生在服药或性活动后几小时甚至几天。对于这些事件，尚无法确定它们是否直接与西地那非相关，还是与性活动、已存在的心血管疾病、上述因素的共同作用或其它因素有关（心血管方面的重要信息详见“警告”）。特殊感觉：上市后有突发听力减退或丧失的个别病例报导，与使用PDE5 抑制剂（包括本品）有时间相关性。其中一些患者，可能存在引起耳科相关不良事件的基础疾病或其它因素。很多病例的随访信息有限。不能确定突发听力减退或丧失是否与使用本品直接相关，是否与患者已存在听力丧失的危险因素相关，也无法判断是否为以上两个因素的共同作用或是否存在其它原因 (见“注意事项/患者须知”部分)。其它事件上市后报告的其它与服用西地那非有时间联系、但未在上市前研究中出现的不良事件有：神经系统：癫痫发作和焦虑。泌尿生殖系统：勃起时间延长、异常勃起（见“警告”）和血尿。特殊感觉：复视、短暂视觉丧失或视力下降、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿及鼻衄等。在PDE5 抑制剂包括的上市后应用中，均有与用药时间相关的非动脉性前部缺血性视神经病（NAION）的罕见报告。NAION 是一种可引起视力下降包括永久性丧失的疾病，在大多数但非所有情况下，这些患者均具有潜在的患NAION 的解剖或血管方面的基础或危险因素，包括但不限于：低杯盘比，年龄超过50 岁，糖尿病，高血压，冠状动脉疾病，高脂血症和吸烟。不能确定这些事件与应用PDE5 抑制剂直接相关；或与患者的基础血管危险因素或解剖缺陷有关；或是二者的共同作用；抑或是其他因素所致。（见“注意事项/患者须知”部分）。血液淋巴系统：血管阻塞危象与接受治疗的ED 男性的临床相关性尚不清楚。

不举是什么意思？

一、不举是什么意思

1、“**”

不举又称“**”，是指男性在*生活时，**不能勃起或勃起不坚或坚而不久，不能完成正常*生活，或**根本无法插入**进行*交。是最常见的男子性功能障碍性疾病。偶尔1~2次*交失败，不能认为就是患了不举。目前针对不举一般使用伟哥（）。

2、*生活障碍

一个本该隐讳、不被谈及的话题，却日益受到关注：美国麻省理工大学的一份调查报告显示，40岁以上的美国男性患勃起功能障碍者达52%；中国则为47%，因此导致的*生活障碍已成为头号婚姻杀手。不举是指男性在*生活时，**不能勃起或勃起不坚或坚而不久，不能完成正常*生活。

3、不举的发生率随年龄的增长而上升

据国外有关资料统计，不举患者约占全部男性性功能障碍的37%~42%。国内有关调查表明，在成年男性中约有10%的人发生不举。不举的发生率随年龄的增长而上升。男性在50岁以后，不少人会不举，到了65~70岁时不举的发生进入高峰。但也因人而异，并非绝对。

4、情绪可能导致不举

年青人由于与性伙伴情感交流不充分或*行为习惯不统一，而出现焦虑和急躁并伴有不举。

偶有发生不举，在下一次*生活时完全正常，可能是一时紧张或劳累所致，不属于病态。

5、器质变

不举虽然频繁发生，但于清晨或自*时**可以勃起并可维持一段时间，多是由心理因素引起。

不举持续存在并不断进展，多为器质变所引起。

二、不举常见原因

1、精神神经因素

如幼年时期性心受到创伤，或新婚缺乏性知识，有紧张和焦虑的心理，或夫妻感情不和，家庭关系不融洽；或不良习惯，如自*用力过度，因此而是**的敏感度降低，精神紧张，思想负担过重等可导致不举；脑力或体力过度，或不良精神刺激，如过度抑郁、悲伤、恐惧等，或恣情纵欲，*生活过度等均可引起大脑皮层功能紊乱而出现不举。

2、神经系统病变

下丘脑-垂体肿瘤或其他部位肿瘤，大脑局部性损害，如局限性癫痫、脑炎、脑出血压迫等，脊髓损伤、脊髓肿瘤，慢性酒精中毒，多发性硬化症，盆腔手术损伤周围自主神经等可发生不举。

3、内分泌病变

如糖尿病，垂体机能不全，**损伤或功能低下，或甲状腺机能减退及亢进，肾上腺功能不足等均可导致不举。

4、泌尿**器官病变

如前列腺炎、前列腺增生、附睾炎、精索静脉曲张等常可导致不举。部分中老年患者就是由于前列腺炎和前列腺增生而引起不举；

5、药物影响

临床上很多药物对性功能有抑制作用，如利血平、胍乙啶、地高辛、安定、速尿、胃复安等均可引起不举。

三、防治要点

1、只要硬度不够就当不举治

临床中一些男性并非不举，只是由于硬度相对不够，一些医生就给予不举的“罪名”,并给施以各种治疗，反而伤及正常的性功能。蛮龙液专家介绍，硬度不够和多种因素有关，如性强度，性频率，精神状况，前列腺炎，前列腺增生等疾病有关，不一定是不举，如果按照不举治之，不但不能解决根本问题，而且损伤正常的性功能。

2、只要不勃起就当不举治疗

有些暂时性的不勃起或者偶尔出现不勃起的情况，这种情况多和心里因素，环境变化的影响有关。一般是暂时性的，适度调节即可恢复，不能按照不举来治疗。而临床中遇到这种误治的现象很多，因此而伤及性功能，导致真性不举。

3、临床治疗不分型、不对因

对于确诊的不举，在实际治疗中需要根据不同的类型和病因实施个性化的治疗，只有这样才确实有效。但临床中很多医院对于不举治疗不分型也不对因治疗，导致不举的治疗难度增加，而且延误最佳的治疗时机。

4、大多治疗只治标无法治本

目前临床中很多治疗方法，可以起到暂时的治疗效果，而不能从根本上治疗不举恢复性功能。这不但和治疗技术本身有关，而且和不当的治疗有关，这些因素使得不举的整体治疗陷入困境。

5、积极防治泌尿生殖系统疾病

性功能障碍性疾病多是一种渐进性疾病，很泌尿生殖系统的疾病有直接关系。如前列腺炎，尿道炎，包皮包茎，白皮*头炎等，应该重视对这些疾病的防治，以免最后影响到性功能，导致早*、不举发生。

柠檬酸喜地纳芬简介

目录 1 拼音 2 西地那非说明书 2.1 药品名称 2.2 英文名称 2.3 柠檬酸喜地纳芬的别名 2.4 分类 2.5 剂型 2.6 西地那非的药理作用 2.7 西地那非的药代动力学 2.8 西地那非的适应证 2.9 西地那非的禁忌证 2.10 注意事项 2.11 西地那非的不良反应 2.12 西地那非的用法用量 2.13 柠檬酸喜地纳芬与其它药物的相互作用 这是一个重定向条目，共享了西地那非的内容。为方便阅读，下文中的 西地那非 已经自动替换为 柠檬酸喜地纳芬 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 拼音

níng méng suān xǐ dì nà fēn

2 柠檬酸喜地纳芬说明书 2.1 药品名称

柠檬酸喜地纳芬

2.2 英文名称

Sildenafil

2.3 柠檬酸喜地纳芬的别名

；西地那非；伟哥

2.4 分类

泌尿系统药物 > 治疗男性勃起功能障碍药

2.5 剂型

片剂：每片含柠檬酸喜地纳芬25mg、50mg或100mg。

2.6 柠檬酸喜地纳芬的药理作用

柠檬酸喜地纳芬为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人 *** 勃起的生理机制涉及性 *** 过程中体内一氧化氮（NO））的释放。一氧化氮激活 *** 海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使 *** 勃起。勃起功能障碍的患者主要是缘于 *** 海绵体平滑肌松弛障碍。柠檬酸喜地纳芬对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。当性 *** 引起局部一氧化氮释放时，柠檬酸喜地纳芬抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h（但较2h时弱）。体外实验显示柠檬酸喜地纳芬对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而柠檬酸喜地纳芬无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。但柠檬酸喜地纳芬可使体循环血管舒张，大剂量（100mg）口服时可导致卧位血压下降[平均最大降幅1.12/0.73kPa（8.4/5.5mmHg）]，且服药后1～2h血压下降最明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。柠檬酸喜地纳芬对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此柠檬酸喜地纳芬在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。柠檬酸喜地纳芬可能通过对这些组织中PDE5的抑制而增强抗血小板聚集（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）以及舒张周围血管的作用（体内实验）。

2.7 柠檬酸喜地纳芬的药代动力学

柠檬酸喜地纳芬口服后吸收迅速，10～40min起效，绝对生物利用度约为40%。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。柠檬酸喜地纳芬及其主要循环代谢产物（N去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L。柠檬酸喜地纳芬主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N去甲基化物）具有与柠檬酸喜地纳芬相似的PDE选择性，其血浆浓度约为柠檬酸喜地纳芬的40%，因此柠檬酸喜地纳芬的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。柠檬酸喜地纳芬及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min，在 *** 中测得柠檬酸喜地纳芬的量不足给药量的0.001%。

2.8 柠檬酸喜地纳芬的适应证

用于治疗 *** 勃起功能障碍（ED）。

2.9 柠檬酸喜地纳芬的禁忌证

1.对柠檬酸喜地纳芬过敏者。

2.正在使用、硝普钠或其他含有机硝酸盐者。

2.10 注意事项

1.慎用（1）色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者（因少数患者可能有视网膜磷酸二酯酶的遗传性基因异常）。（2）最近6个月内曾发生心肌梗、脑卒中、休克或致性心律失常患者。（3）低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者。（4）出血性疾病或处于消化性溃疡活动期的患者。（5）可引起 *** 异常勃起的疾病患者（如镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。（6） *** 解剖畸形者（如 *** 弯曲、 *** 海绵体纤维变性或硬结）。

2.药物对儿童的影响 柠檬酸喜地纳芬不适用于儿童（尤其是新生儿）。

3.药物对老人的影响 有研究表明，健康老年志愿者（不小于65岁）对柠檬酸喜地纳芬的清除率降低，曲线下面积增加40%。鉴于血药浓度较高可能增加不良反应，故柠檬酸喜地纳芬起始剂量应减小。

4.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局（FDA）对柠檬酸喜地纳芬的妊娠安全性分级为B级。

5.药物对哺乳的影响 柠檬酸喜地纳芬是否随乳汁分泌尚不明确。

6.柠檬酸喜地纳芬不适用于妇女。

7.给予柠檬酸喜地纳芬治疗ED的同时，应对其相关病因进行治疗。此外，在没有性 *** 时，柠檬酸喜地纳芬的推荐剂量不起作用。

8.柠檬酸喜地纳芬引起的仰卧位血压短暂性降低通常对大多数患者可以不计，但仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给低血压或其他心血管疾病患者带来不良后果，尤其是在性活动时（在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险）。故对已有心血管疾病的患者，不宜使用柠檬酸喜地纳芬治疗勃起功能障碍。

9.在性活动开始时，若出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。

10.用药后若 *** 持续勃起超过4h，应给予相应治疗；若异常勃起未得到及时处理， *** 组织可能受到损害并导致永久性的勃起功能丧失。

11.其他治疗勃起功能障碍的方法与柠檬酸喜地纳芬合用的安全性和有效性尚待研究，故暂不推荐联合用药。

12.患者服用柠檬酸喜地纳芬后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物，目前尚不清楚。

13.有研究表明，健康志愿者单次剂量增至800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率增加。当用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。由于柠檬酸喜地纳芬与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，因此血液透析不会增加清除率。

2.11 柠檬酸喜地纳芬的不良反应

1.心血管系统：有发生心肌梗、心源性猝、心力衰竭、心律失常、低血压、脑出血、脑血栓形成、一过性局部缺血性休克和高血压等心血管不良反应事件报道，多数发生在性活动期间或刚结束时，个别发生在用药或性活动后数小时至数天内，甚至还有少量发生在服药后不久尚未进行性活动时。目前尚未确定这些反应是否由柠檬酸喜地纳芬直接引起，还是由性活动、患者的心血管状况等多种因素共同作用而引起。

2.消化系统：可出现消化不良（7%）、腹泻（3%）；有口干、呕吐、吞咽困难、舌炎、齿龈炎、口腔炎、食管炎、胃炎、结肠炎、肝功能异常、直肠出血等报道。

3.血液：有贫血、白细胞减少的个案报道。

4.代谢/内分泌系统：有痛风、糖尿病、周围性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症等报道。

5.呼吸系统：可出现鼻塞（4%）；有哮喘、咽喉炎、鼻窦炎、支气管炎、多痰、咳嗽、呼吸困难等个案报道。

6.泌尿生殖系统：可出现尿道感染（3%）；有膀胱炎、夜尿增多、尿频、尿失禁、异常 *** 、水肿、缺乏性 *** 等报道；也有引起 *** 勃起时间延长（超过4h）、异常勃起（痛性勃起超过6h）和血尿等个案报道。

7.中枢神经系统：可出现头痛（16%）、眩晕（2%）；有共济失调、肌张力过高、震颤、神经痛、神经病变、感觉异常、眩晕、抑郁、焦虑、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝、癫痫发作等个案报道。

8.肌肉骨骼系统：有关节疾病、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎等个案报道。

9.皮肤：可出现面部潮红（10%）、皮疹（2%），有荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎等个案报道。

10.眼：有瞳孔扩大、结膜炎、眼出血、白内障、眼干、眼痛、畏光、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿等报道。还可出现轻度的一过性视觉异常（3%），主要表现为视物色淡、光感增强、视物模糊以及复视、短暂视觉丧失或视力下降等。

11.耳：有耳鸣、耳聋的报道。

12.其他：还可出现全身反应，如休克、乏力、疼痛（如胸痛）、寒战、过敏反应等。

2.12 柠檬酸喜地纳芬的用法用量

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1h按需服用，服药后需有性 *** 。但在性活动前0.5～4h内的任何时候服用均可，基于药效和耐受性，一天剂量可于25～100mg之间调整，一天用药勿超过1次。（1）肾功能不全时剂量 推荐严重肾功能不全者（肌酐清除率小于或等于30ml/min时，AUC和cmax几乎加倍）的起始剂量为25mg。（2）肝功能不全时剂量推荐肝功能损害者（如肝硬化时，AUC和cmax分别增高84%和47%）的起始剂量为25mg。

2.老年人剂量 推荐65岁以上老人的起始剂量为25mg。

3.其他疾病时剂量 （1）同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂及红霉素者的起始剂量以25mg为宜。（2）建议服用HIV蛋白酶抑制刺（如利托那韦）的患者，每48h内用柠檬酸喜地纳芬剂量最多不超过25mg。

2.13 药物相互作用

1.（1）与CYP450 3A4酶抑制药（如酮康唑、伊曲康唑、红霉索）及CYP450的非特异性抑制药（如西咪替丁）合用时，柠檬酸喜地纳芬的AUC升高而清除率降低。（2）与HIV蛋白酶抑制药[如沙奎那韦、利托那韦（Ritonavir）]合用，柠檬酸喜地纳芬的cmax和AUC增高，而沙奎那韦和利托那韦稳态时的药动学不受影响。（3）与袢利尿药、保钾利尿药和非选择性β受体阻滞药合用，可使柠檬酸喜地纳芬的活性代谢产物（N去甲基柠檬酸喜地纳芬）的AUC分别增加62%和102%，但这种影响无临床意义。（4）与CYP4503A4的诱导药（如利福平）合用可能降低柠檬酸喜地纳芬血浆水平。（5）与CYP450 2C9抑制药（如甲苯磺丁脲、华法林）合用时，未见明显相互作用。（6）与CYP450 2D6酶抑制药（如选择性5羟色胺再摄取抑制药、三环类抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿药、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等合用，对柠檬酸喜地纳芬药动学无影响。

2.高血压患者同时服用柠檬酸喜地纳芬（100mg）和氨氯地平（5mg或10mg），仰卧位收缩压平均进一步降低1.06kPa（8mmHg），舒张压平均进一步降低0.93kPa（7mmHg）。

3.与α受体阻滞药（如多沙唑嗪）合用，可能会引起某些患者的低血压症状。因此，柠檬酸喜地纳芬剂量如超过25mg，则不应在服用α受体阻滞药4h之内服用。

4.与有机硝酸酯类合用时，柠檬酸喜地纳芬可抑制PDE5进而影响cGMP的降解，可能使血压极度下降，应禁止合用。

5.体外实验发现柠檬酸喜地纳芬可增强硝普钠的抗人类血小板凝聚作用。

6.与肝素台用，对麻醉兔出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。

7.与阿司匹林合用，对出血时间没有影响。