老年人癫痫治疗药物-老年癫疯病吃什么药
复方丙戊酸钠缓释片的适应症与用法
用于治疗全身性及部分发作性癫痫,以及特殊类型的综合症。
全身性癫痫适用于:失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作。
部分性癫痫适用于:简单部分发作;复杂部分性发作;部分继发全身性发作。
特殊类型综合症:West, Lennox-Gastaut综合症。 每日剂量应根据病人年龄及体重来定,而且,应考虑到对丙戊酸的广泛个体敏感性差异。
每日剂量、血清浓度和疗效之间相互关系尚未建立。最佳剂量需根据临床反应来确定:当发作不能控制或怀疑有副作用发生时,除临床监测外,要考虑做丙戊酸钠血浆浓度水平的测定,已报道有效范围为40-100mg/l(300-700µmol/l)。
初始治疗给药方法(口服):
在没有接受其它抗癫痫药的病人,每2-3天间隔增加药物剂量,1周内达到最佳剂量。
在以前已接受其它抗癫痫药物的病人,本品要缓慢增加剂量,在2周内达到最佳剂量,其它治疗逐渐减少至停用。
如需加用其它抗癫痫药物,应逐渐加入(见药物相互作用)。
推荐用法
剂量:
最初每日剂量通常为10-50mg/kg,然后剂量调整到最佳剂量(见德巴金初始治疗)。一般剂量为20-30mg/kg,但是,当用此剂量范围不能控制发作时,可进一步增加至足够剂量。如果病人每日用量超过50mg/kg,应对病人仔细监测(见注意事项)。
儿童:通常剂量每日300mg。
成人:通常剂量为20-30mg/kg/d。
老年人:尽管本品的药代动力学有所变化,临床意义不大,但要根据控制发作来决定剂量。 罕有肝功能损害(见注意事项)
致畸胎危险(见妊娠)
神经病学障碍:在本品治疗期间,少数患者出现昏睡或木僵,并导致一过性昏迷(脑病),治疗过程中,可单独出现或和癫痫发作同时出现。当剂量减少或停用时,这些症状会减少,这些病例常发现在联合治疗特别是用苯巴比妥或突然增加丙戊酸剂量之后。
消化道紊乱(恶心、胃痛)多出现在治疗开始时,但是不需停止治疗,症状通常可在数天内消失。
短暂的和/或与剂量相关的不良反应常有报导:脱发,轻度姿势性震颤和嗜睡。
已有报导单纯纤维蛋白原减少或出血时间延长,通常不伴有临床体征,此多发生于大剂量时(丙戊酸钠对血小板聚集第二期有抑制作用)(见妊娠)。
血液系统:多为血小板减少,罕有贫血、白细胞减少或全血细胞减少。
偶有胰腺炎的报导,有时导致亡。
有脉管炎的报导
无肝功能异常的单纯和轻度高氨血症时有出现,但不需要停止治疗
体重增加,闭经及月经紊乱也有报导。
偶有报导可逆或不可逆的听力丧失,但其因果关系尚末明确。
丙戊酸可引起皮肤反应,如皮疹。在某些病例有毒性上皮坏溶解,Steven -Johnso综合征,多形性细斑也有报导。
有单独报导,伴随丙戊酸治疗出现可逆性Fanconi氏综合征,但其作用机理未明。 急性肝炎
慢性肝炎
个人或家族有严重肝炎史,特别是药物所致肝炎
对丙戊酸钠过敏者
卟啉症 肝功能异常发生时情况:极个别有报导严重肝损害甚至亡。最高危的病人,特别是接受多种癫痫药治疗者,有严重癫痫发作的婴儿和3岁以下的儿童。尤其是那些伴有脑损害,精神迟滞和或遗传代谢或退化性疾病者。3岁以后,发生率明显下降,并随年龄增长而进一步下降。在大多数病例,肝损害在治疗头六个月里出现。可疑症状:临床症状是早期诊断的依据。特别是黄疸出现之前,出现下列症状应考虑到肝脏功能损害的可能,特别是那些高危病人。
非特异性症状:通常突然出现,如乏力、厌食、嗜睡、思睡,有时伴有反复呕吐和腹痛。
癫痫复发。
应告诫病人(或患儿家属),当有上述症状出现时,应及时报告医生,并立即进行临床检查及肝功能检查。
观察:在治疗前应进行肝功能检查,在治疗头6个月内也应定期作肝功能监测。在一般检查中,反映蛋白合成的试验,特别是凝血酶原率最为相关。当确定在异常的低凝血酶原率,特别是伴有其它生化异常(纤维蛋白原和凝血因子明显降低,胆红素增加和转氨酶升高)需要停止本品治疗。作为预防措施,如病人同时服用水杨酸盐也应停用,因为这些药物的代谢途径是相同的。
在治疗开始之前或手术前和自发性挫伤或出血时应查血常规,血细胞计数,包括血小板计数,出血时间和凝血时间(见不良反应)。
在肾功能不全的病人,由于游离血清丙戊酸水平增高,因而需要减少本品的剂量。
偶有报导应用德巴金时常出现免疫功能异常,在系统性红班狼疮的病人使用时,需要权衡本品的利弊。
偶有胰腺炎报导。
因此当服用本品病人患急性腹疼时,应查血清淀粉酶。 妊娠
癫痫妇女在妊娠期间接受丙戊酸治疗时伴随出现的危险如下:
伴随癫痫和癫痫药出现的危险
在接受抗癫痫治疗的母亲所生下的婴儿畸形的总发生率已证明高于一般孕妇(3%)的2-3倍,虽然有报导在多种药物治疗时,婴儿畸形率增高。但是(与畸形有关的)治疗与疾病关系尚未正式确定。最常见的畸形为唇裂和心血管畸形。突然中断抗癫痫药物治疗可能引起母亲病情加重和引起对胎儿的不利作用。
伴随本品出现的危险
在动物,已证实对小鼠、大鼠及兔有致畸胎作用。在人类,接受本品治疗的妇女。在怀孕期前三个月出现畸形的总危险性并不高于其它抗癫痫药。已有复合畸形报告特别是肢体畸形的病例。那些作用的发生率尚未完全确定。本品有引起神经管缺损的倾向:脊髓脑膜膨出,脊柱裂鼓等。这些不良反应的发生率估计为1-2%。
纵观上述资料
如果妇女计划怀孕,要复习抗癫痫治疗的指征,应考虑补充叶酸盐。在妊娠期,丙戊酸抗癫痫治疗如果有效则不应停止,建议单药治疗;应使用每日最小有效剂量,分次服用。应进行特殊的产前检查监测,以检出可能发生的神经管缺损或其它畸形新生儿危险性。
有报导妊娠母亲应用丙戊酸钠,新生儿出现出血综合征。此种出血综合征与血纤维蛋白过少有关;已有报告低纤维蛋白血症且可能是致命的。低纤维蛋白血症可能伴随凝血因子减少而出现、这种综合征要与维生素K依赖因子减少鉴别,后者是由苯巴比妥和酶诱导剂诱导所致。
哺乳期
本品在母乳内分泌量是低的。大约为母亲血清水平的1-10%。至今,新生儿期母乳喂养的婴幼儿尚未发现临床上的副作用。 丙戊酸钠对其它药物的作用
神经阻滞剂、单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药和苯并二氮类。本品可以增强其它精神系统药物的作用,如上述药。因此应进行临床监测并按需要调整剂量。
苯巴比妥:本品增加苯巴比妥的血浆浓度(由于抑制了肝脏分解代谢)导致镇静作用,尤其是儿童。因此,在联合用药的最初15天内要进行临床监测、如出现镇静情况,应及时减少苯巴比妥的剂量,必要时测定血浆苯巴比妥的水平。
脱氧苯比妥(扑痫酮):本品增高血浆脱氧苯巴比妥的水平,加重其副作用(如镇静),当长期治疗时,副作用会消失。在联合用药开始时,应进行临床观察,需要时应调整剂量。
苯妥英钠:本品增高苯妥英钠的总血浆浓度,另外本品增加游离苯妥英钠可能引起过量的症状(丙戊酸把苯妥英钠从它的血浆蛋白结合点置换出来,同时减少了苯妥英钠的肝脏分解代谢)。因此,应进行临床监测,当测定血浆苯妥英钠水平后,还应再测定游离苯妥英钠。
卡马西平:本品与卡马西平联合应用时,已有报导其临床毒性即丙戊酸可增加卡马西平的毒性作用。在联合用药开始时,应进行临床观察,需要时应调整剂量。
拉莫三嗪:丙戊酸能减少拉莫三嗪代谢,需要时应调整剂量(减少拉莫三嗪剂量)。
叠氮胸苷:丙戊酸钠可提高血浆叠氮胸苷浓度导致叠氮胸苷毒性的增加。
其它药物对本品的影响
有酶诱导作用的抗癫痫药(包括苯妥英钠,苯巴比妥,卡马西平),能减低血清丙戊酸浓度。
当联合治疗时,应根据血药浓度来调整剂量。
FELBAMATE和丙戊酸联合应用时,可增高血清丙戊酸浓度,丙戊酸剂量应予监测。
甲氟喹增加丙戊酸代谢并有引起惊厥作用。因此,在联合治疗时可能出现癫痫发作。
当本品与对蛋白结合力高的药物(如阿斯匹林)同时应用时,血清游离丙戊酸水平可能增高。
当与甲氰咪呱或红霉素同时应用时,血清丙戊酸水平可以增高(由于肝脏代谢等降低的结果)。
其它相互作用
丙戊酸通常没有酶诱导作用,因此丙戊酸不会减低使用避孕药妇女的雌激素的的效果。
同时应用维生素K依赖性因素抗凝剂时,应严密监测凝血酶原率。 服用本品急性过量在临床中的表现为或深或浅的昏迷,伴随有肌张力减退,全身水肿,缩瞳症和呼吸自主性减退等。曾有报道一些病例发生伴有脑水肿的颅内高压。
对服药过量的病人医院应采取以下救助措施:消化道排空、并保证有效的排尿和心脏呼吸检测。 对非常严重的病人,必要时应对其进行体外透析。
尽管曾报道有部分病例于过量服药,但一般此类中毒反应不至于威胁生命。 密封,置25oC以下干燥处保存。
盐酸氟桂利嗪片的功效
盐酸氟桂利嗪片是一种疗效非常广泛的药物,在治疗心血管疾病,神经内科疾病方面均有疗效。盐酸氟桂利嗪片是解痉类药物,所以更多的是用来治疗心绞痛,脑血栓,脑梗塞等疾病。接下来就从下面这篇文章一起来了解下盐酸氟桂利嗪片的功效吧!
1、功效如何
盐酸氟桂利嗪片是一种钙通道阻断剂具有解血管痉挛,前庭抑制,作用抗癫痫作用,保护心肌,改善肾功能之作用,可用于慢性肾功能衰竭;另外本品还有抗组织胺作用。可用于脑供血不足,椎动脉缺血,脑血栓形成后,耳鸣,脑晕,偏头痛预防,癫痫辅助治疗。盐酸氟桂利嗪片有中枢神经系统、消化系统的不良反应。其用药禁忌有:对盐酸氟桂利嗪片有过敏史,或有抑郁症病史时,禁用此药,急性脑出血性疾病禁用。
2、用法及注意
同时要注意盐酸氟桂利嗪片的使用方法:偏头痛的预防性治疗--起始剂量:对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚2粒,65岁以上患者每晚1粒。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应,应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善,则可视为病人对盐酸氟桂利嗪片无反应,可停止用药。
至于盐酸氟桂利嗪片的不良反应,一般人使用是极少见不良反应的,如有个别出现不良反应,应立即停止使用,并及时到医院进行治疗,对不良反应的预防的最好方法就是对盐酸氟桂利嗪片中成分过敏的患者应避免使用,这样就可以避免不良反应的出现。
1.与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。
2.与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低氟桂利嗪的血药浓度。
3.放射治疗病人合用桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。
4.在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
3、说明书
成份:
本品主要成分为盐酸氟桂利嗪。
剂型:
胶囊剂
形状:
本品为胶囊剂。
功能主治:
(1)脑血供不足,椎动脉缺血,脑血栓形成后等。(2)耳鸣,脑晕。(3)偏头痛预防。(4)癫痫辅助治疗。
规格/中西药品:
5mg
用法用量:
(1)包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩晕,选用氟桂利嗪每日10~20mg(2-4粒),2~8周为1疗程。(2)特发性耳鸣者,氟桂利嗪10mg(2粒),每晚1次,10天为一个疗程。(3)间歇性跛行,氟桂利嗪每日10~20mg(2-4粒)。(4)偏头痛预防,氟桂利嗪5~10mg(1-2粒),每日两次。(5)脑动脉硬化,脑梗塞恢复期;氟桂利嗪每日5~10mg(1-2粒)。
不良反应:
(1)中枢神经系统的不良反应有:①嗜睡和疲惫感为最常见。②长期服用者可以出现抑郁症,以女人较常见。③椎体外系症状,表现为不自主运动、下颔运动障碍、强直等。多数用药3周后出现,停药后消失。老年人中容易发生。④少数病人可出现失眠,焦虑等症状。(2)消化道症状表现为:胃部烧灼感,胃纳亢进,进食量增加,体重增加。(3)其他:少数病人可出现皮疹,口干,溢乳,肌肉酸痛等症状。但多为短暂性,停药可以缓解。
左乙拉西坦(佐依坦)
左乙拉西坦简介
左乙拉西坦(Levetiracetam,LEV)为吡拉西坦衍生物,是一种新型抗癫痫药物,于1999年经美国FDA批准,最初用于成人部分性癫痫发作,2005年其口服片剂和溶液剂被批准用于4岁及以上儿童部分性发作的辅助治疗。2007年在中国上市(商品名为开浦兰),作为一种新型抗癫痫药物,LEV 作用机制独特,起效迅速,表现出良好的抗癫痫疗效和耐受性、安全性,除用于难治性癫痫的辅助治疗之外,其适应症也逐渐扩展到新诊断癫痫的单药治疗,有广阔的应用前景。本品具有生物利用度高、药动学呈线性、蛋白结合率低、肝脏代谢少、能快速获得稳定血药浓度和药物相互作用小等特点,是临床用药较安全的药物。
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左乙拉西坦的药理作用
传统抗癫痫药物一般通过作用于离子通道或兴奋-抑制性神经递质系统来起作用,而LEV作用机制与传统的抗癫痫药物不同,它既不作用于神经递质或受体,对神经元门控钠离子、钙离子通道也没有影响。研究显示LEV可能通过与其作用靶点-中枢神经突触囊泡蛋白SV2A结合来发挥抗癫痫作用。虽然到目前为止,LEV 作用的详细机制还有待进一步阐明,但近年来的研究结果表明:LEV 在治疗浓度时并不影响γ-氨基丁酸(GABA)能和谷氨酸能神经元介导的突触传递,其作用靶点是中枢神经的突触囊泡蛋白SV2A,SV2A是一种具有12个跨膜域的糖蛋白,广泛分布于中枢神经系统和内分泌细胞,调节突触囊泡的胞外分泌功能和突触前神经递质的释放;研究发现,SV2A是LEV结合的位点,在癫痫发作中起重要的作用;而其他的抗癫痫药物中,尚未发现有与SV2A结合的现象。LEV对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用,它能抑制爆发“点燃”而不影响正常神经元兴奋性,提示其选择性阻止超同步及发作活动的传播。体内、体外试验显示,LEV抑制海马痫样突发放电,而对正常的神经元兴奋性无影响,提示LEV可能选择性地抑制痫样突发放电超同步性和癫痫发作的传播。
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左乙拉西坦的药代动力学
LEV为极易溶解和具有高度渗透性的化合物,口服几乎可以完全吸收,生物利用度达95%,不受食物的影响。LEV达峰时间为0.6-1.3h,2次/天,用药两天即可达到稳态血药浓度,易于透过血脑屏障。药物与血浆蛋白结合率<10%,LEV在体内主要经乙酰胺水解酶系水解代谢(占给药剂量的24%),其水解代谢不依赖肝脏细胞色素P450酶系。LEV对肝药酶无抑制或诱导作用,66%以原型从肾脏排泄,水解代谢的主要产物无药理活性,也从肾脏排泄。进食可减慢其吸收速度,但不影响吸收程度。无论单剂量或多次给药,血药浓度与剂量呈线性关系。体内实验证实,其药动学不受其他经常联合使用的抗癫痫药(AED)影响,也不会影响其他AED如苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、扑米酮、拉莫三嗪及口服避孕药(乙炔雌二醇、左炔诺孕酮丸)、地高辛和华法林等。LEV大部分经肾脏排泄,因此肾功能受损患者其血药浓度升高,半衰期延长,需根据患者的肌酐清除率进行剂量调整。
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左乙拉西坦的适应症
主要用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的添加治疗,也可单用于成人部分性癫痫发作及全身性发作,对青少年肌阵挛癫痫、难治性癫痫发作、儿童失神癫痫及癫痫持续状态也有一定的疗效。有报道称LEV对癫痫患者的认知功能有改善作用,同时也可用于其他原因(如脑炎、脑缺氧等)引起的肌阵挛。
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左乙拉西坦的使用方法
成人(>18岁)和青少年(12-17岁)体重>50kg,起始剂量为500mg,2次/日,剂量的变化应为2-4周增加或减少500mg,2次/日。4-11岁的儿童和青少年(12-17岁)体重≤50kg,起始剂量是10mg/kg,2次/日,剂量变化应以每两周增加或减少10mg/kg,2次/日。儿童和青少年体重≥50kg,剂量和成人一致。老年人(≥65岁)根据肾功能状况调整剂量。应尽量使用最低有效剂量。
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左乙拉西坦常见的不良反应
①全身反应和给药部位不适:较为常见的症状为乏力。
②神经系统不适:很常见的症状有嗜睡;常见的症状有健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤。
③精神心理变化:易激动、抑郁、情绪不稳、敌意、失眠、神经质、人格改变、思维异常;不良事件报道有行为异常、攻击性、易怒、焦虑、错乱、幻觉、易激动、精神异常、自杀、自杀性意念、自杀企图。
④消化道不适:腹泻、消化不良、恶心、呕吐。
⑤代谢和营养障碍:食欲减退。
⑥耳及迷路系统不适:眩晕。
⑦眼部不适:复视。
⑧呼吸系统不适:咳嗽增加。
⑨皮肤和皮下组织异常变化:皮疹;不良事件报道有脱发,某些病例中,停药后可自行恢复。
⑩血液系统和淋巴系统异常变化:白细胞减少、嗜中性细胞减少、全血细胞减少、血小板减少等。
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药物的相互作用
体外数据显示治疗剂量范围内的LEV及其主要代谢物,既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂,也不是它们具有高亲合力的底物,因此不易出现药代动力学相互作用。另外,LEV不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。LEV血浆蛋白结合率低(<10%),不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。
1.左乙拉西坦和其他抗癫痫药物(AEDs)间的相互作用
①苯妥英钠:LEV对苯妥英药物代谢不产生作用;苯妥英也不影响LEV的药代动力学特性。
②丙戊酸钠:LEV不改变丙戊酸钠药代动力学特性,丙戊酸钠不改变LEV吸收的速率或程度,或其血浆清除率,或尿液排泄。
③对安慰剂对照临床研究获得的LEV和其他抗癫痫药物(卡马西平、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸钠)的血清浓度进行了评估,数据显示LEV不影响其他抗癫痫药物的血药浓度;这些常用的抗癫痫药物也不影响LEV药代动力学特性。
2.左乙拉西坦与其他药物间的相互作用
①口服避孕药:服用LEV不影响含有炔雌醇和左炔诺孕酮口服避孕药的药代动力学特性,或促黄体激素和含量水平,表明LEV不影响避孕药功效;应用口服避孕药,并不影响LEV的药代学特性。
②地高辛:服用LEV不影响每日剂量地高辛的药代动力学和药效学特性;服用地高辛,并不影响LEV的药代学特性。
③华法令:服用LEV不影响华法令的药代动力学特性,凝血时间不受左LEV影响;应用华法令并不影响本品的药代学特性。
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